簡述羥丙基β環糊精在藥物中的作用

點擊次數:   更新時間:23/04/26 15:04:04     來源:www.tms-cn.com關閉分    享:
  羥丙基β環糊精是倍他環糊精與1,2-環氧丙烷縮合而成的親水性衍生物呈無定形,很容易溶于水,有1個“內疏水、外親水”的特殊立體環狀結構,疏水空腔可以對藥物進行包合。其能與多種化合物形成包合物,從而提高客體分子的水溶性、穩定性和抗氧化、抗光解能力,或達到緩釋和立體分離效果。與藥物包合后,可使其物理、化學性質發生改變,使之具有降低毒副作用、提高溶解度和穩定性的功效,從而可用作載體、稀釋劑等。羥丙基β環糊精還可應用于制備緩控釋制劑和靶向制劑。因此,近年來在食品、醫藥、化妝品、農業和分析化學等領域應用廣泛。
  今天小編主要向大家介紹一下羥丙基β環糊精在藥物中的作用主要有哪些。請跟隨小編一起向下看。
  1.增加藥物溶解度,改善生物利用度
  溶解度是藥物固有的理化性質,增加溶解度可加速藥物在胃腸液中的溶解和釋放,使藥物的吸收增加,療效增強藥物在包合物中改變了其原來的晶體結構的晶胞中的分子立體排列,而以分子狀態進入到羥丙基β環糊精的內腔中,由于它的高親水性,更有利于藥物在胃腸道快速溶解,提高其在水中的溶解度,進一步改善藥物的生物利用度,增強藥效,減少給藥劑量。故羥丙基β環糊精與藥物包合后,前者的比例、種類、包合條件、包合物的制備方法以及藥物的存在形式都可以影響包合物中藥物的溶解度。如羥丙基β環糊精與奧沙普秦按物質的量的比1∶1處理,可使奧沙普秦溶解度由0.01mg·mL-1增加到2.599mg·mL-1。
  2.增加藥物的穩定性
  羥丙基β環糊精能增加藥物的穩定性。部分藥物會由于接觸光、熱和氧氣而降解,從而失去部分乃至全部藥效,不能實現正常情況下在3~5年藥品有效期內保持性質穩定的要求[9]。如果使用它將其包合后,藥物被封閉在它的內腔中,可有效減免光解、氧化和熱破壞,有利于保持藥物穩定性。如雌二醇與羥丙基β環糊精形成包合物后,其室溫下的降解半衰期由1.2年延長至4年藥物進入到其內腔中可以避免與生物表面發生直接接觸,降低藥物進入非靶點組織和細胞的幾率而降低其毒副作用。同時因其包合物可很好地滲透到組織中,不會大幅度地降低其治療作用。它對于肌肉組織的保護作用主要是由于藥物的親水性包合物對于肌纖維細胞膜的弱親和力減輕了藥物注射對于肌肉組織的損傷。如絲裂霉素的羥丙基β環糊精包合物能有效降低受試者注射局部紅斑、潰瘍等藥物皮膚毒性反應的幾率。
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羥丙基β環糊精

小編:brianna

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